keyboard_arrow_right
keyboard_arrow_right
Ledipasvir sofosbuvir
В домашних условиях

Ledipasvir sofosbuvir

Как помогает в лечении гепатита Ледипасвир Софосбувир из Индии?



Когда врач назначает современный препарат «Ледипасвир», это обозначает, что пациенту необходимо безинтерфероновое лечение гепатита С хронической стадии.

Оглавление:

Данный продукт обязателен к применению только совместно с «Софосбувиром». Поэтому в упаковке потребитель находит исключительно комбинированный медикамент. Это лекарство не из дешевых вариантов, но зато оно весьма эффективно при борьбе со сложной вирусной патологией.

Поэтому о его доступности для большей части населения разных стран не приходится говорить. Кроме этого, приобрести дженерик (препарат от партнерских компаний-производителей) в России достаточно проблематично. Приходится говорить исключительно об аптечной покупке продукта от оригинального изготовителя. В упаковке содержаться таблетки, имеющие специальную формулу – противовирусный препарат и его усилитель.

Основные характеристики

Чтобы лучше понимать, в чем смысл функционирования данного средства лечения от серьезного вируса – «Гепатите С» 1-го и 4-го генотипов. Фармацевтическая производная, её действенность, заслужила практически во всех случаях только положительные отзывы врачей о Ледипасвире. Главным свойством таблеток является блокировать репликацию (бесконтрольное размножение) опасных вирусных клеток. Комбинация двух активных компонентов в лекарственном комплексе выглядит следующим образом:

  1. Софосбувир – служит блокиратором вирусного фермента NS5B.
  2. Ледипасвир – служит блокиратором белка вирусного микроорганизма NS5A.

Первый полностью доводит вирус до полнейшего разрушения и остановке его размножения. Второй усиливает активность Софосбувира. И так в тандеме, эти два вида лекарства уничтожают не только очаг возникновения болезни, но также и исключают возможность её, так называемого «засыпания» и повторного возникновения. Этот медикамент полностью прошел все испытания и тестирования, а потому принят системой ВОЗ (Всемирной Организацией Здравоохранения).



Цвет- желтый, либо коричневый.

  • Ледипасвир;
  • Софосбувир.
  • Ледипасвир – 90 мг;
  • Софосбувир – 400 мг.
  • диоксид кремния коллоидный;
  • коповидон;
  • кроскамеллоза натрия;
  • магния стеарат;
  • лактозы моногидрат;
  • частицы целлюлозы.
  • жёлтый оксид железа;
  • полиэтиленгликоль;
  • титана диоксид;
  • поливинилалкоголь;
  • тальк.

Показания к использованию

Наиболее эффективное лечение гепатита С Ледипасвиром, входящим в общий состав противовирусного лекарства, наблюдается тогда, когда врач правильно подбирает его под конкретный случай. Как уже отмечалось, не каждый генотип вирусной природы, поражающий печень, способен быть изничтожен этим уникальным средством. В основном он действует только на тех пациентов, у которых диагностирован:

Кроме этого, назначение возможно и таким больным, которые по разным причинам прервали интерфероновую терапию. Возрастные ограничения для употребления данного средства внутрь представлены следующим диапазоном –лет. Самостоятельно назначать себе такой препарат категорически запрещается, поэтому для его приобретения требуется предъявление врачебного рецепта.

Противопоказания для применения

Запрещается применять лекарство в следующих случаях:

  1. Детям до 18 лет.
  2. Пожилым лицам после 65 лет.
  3. Беременным пациенткам.
  4. Женщинам, вскармливающим грудью младенцев.
  5. При положительных показателях тестирования на аллергические реакции, свидетельствующие об индивидуальной непереносимости какого-либо из веществ лекарства.
  6. Когда приходится смешивать с другими лекарствами, в составе которых также встречается софосбувир.

Инструкция для людей

Использование медикамента происходит строго по назначению врача и в соответствии с инструкцией, которая вложена в картонную коробку. Обычно в течение 28 дней при неполном курсе лечения пациенты вылечиваются, если у них нет цирроза печени. Полный курс всего длится 12 недель, что составляет 3 купленные упаковки.



Сама инструкция по применению Ледипасвир довольно простая – достаточно принимать по одной таблетке (капсуле) 1 раз в сутки. Дозу менять не следует, если нет никаких серьезных побочных рефлексов и реакций организма. В случае осложнений следует немедленно обращаться к врачу. Приём следует осуществлять тремя способами:

Во многом способ принятия лекарства будет зависеть от выбора доктора, который отслеживает все особенности организма каждого больного в отдельности.

Какие встречаются аналоги

Следует еще раз отметить, что Ледипасвир – это не что иное, как оригинальный Харвони американского производства. Это обозначает, что патент на уникальную продукцию всецело принадлежит «Gilead Sciences» (США). Но компания имеет право заключать сделки о партнерском сотрудничестве также и с другими фармацевтическими производствами. Так рождаются аналоги медикаментозной продукции, к которым причисляют следующие варианты. Параметры лекарств-аналогов (дженериков), их названия, особенности отмечены в специальной таблице.

  • магния стеарат;
  • железа оксид;
  • коповидон;
  • целлюлоза;
  • титана диоксид;
  • кремния диоксид коллодиный.
  • лактоза моногидрат;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • магния стеарат;
  • натрия кроскармеллоза;
  • коповидон.
  • омбитасвир;
  • паритапревир;
  • дасабувир;
  • ритонавир.
  • титана диоксид;
  • моногидрат лактозы;
  • натрия кроскармеллоза;
  • магния стеарат.

Усредненные цены на препарат

По стоимости самым дорогим является оригинальный препарат – Харвони. Все его аналоги, соответственно, чуть дешевле. Но цена Ледипасвир в комплексе будет отличаться от страны-изготовителя. Так, если разместить в хронологическом порядке производителей данного медикамента, то получится следующая картина:

Так как средство не имеет себе равных среди лекарств российского производства, то в ценовой расчет входит также и расход сумм за доставку продукта из другой страны. Теперь можно представить стоимость на уникальный препарат и его аналоги в отдельной таблице.



Варианты, где купить продукт

В аптечной продаже на территории Российской Федерации можно встретить Софосбувир +и Ледипасвир из Индии только через дистрибьюторскую услугу. В целом же оригинал и его аналог покупаются потребителями только через официальные сайты, либо дистрибьюторов, имеющих отношение к медицине. Поставка осуществляется как через курьерскую службу, так и Почтой России.

Возможные побочные эффекты

Влияние на организм больного от принятия таблетки начинается сразу же после приема её внутрь. Но концентрироваться вещества будут по-разному. Так, например, «Софобусвир» скапливается за 1 час или 1,5 часа. Немного дольше времени понадобится для концентрации «Ледипасвира» – примерно 3-4 часа.

Всего отмечают побочных явлений несколько:

  1. Недомогание в целом всего организма – в 13% случаях при употреблении лекарства 12-недельным курсом, в 18% – при продолжительном применении терапии (24 недели).
  2. Головные боли – в 14% случаев для 12-недельного периода приема, 17% – удвоенный курс.
  3. Тошнота – 7% случаев показали себя при 12-недельной терапии, 9% – при 24-недельной.
  4. Диарея (понос) – речь идет о 3% случаях при двухнедельном курсе, 7%, если прием удваивался по дням.
  5. Потеря спокойного и крепкого сна – 5% для 12-дневного курса, 6% для 24-недельного.

В случаях передозировок не существует пока еще антидота, поэтому устранение усложняющих явлений осуществляется избирательно – симптоматически.

Делается ли профилактика

Необходимо помнить, что сама по себе препарат, несущий название «Ледипасвира», совершенно бесполезен в лечении гепатита С 1 или 4 генотипа. Он дается эффективность только тогда, когда применяется вместе с другим веществом – «Софосбувиром». Поэтому говорить не только о профилактике одним Ледипасвиром не приходится, но также и о лечении. Ферменты печени, распространяющие вирус, будут блокироваться и уничтожаться исключительно только в комплексном воздействии лекарств.



Несколько отзывов от людей

Так как препарат отличается достаточной дороговизной, люди стараются отыскать как можно больше правдивых мнений о его действии. Ведь отзывы от реальных пациентов показывают, действительно ли эффективно лекарство и стоит тратить на него такие большие деньги. Приведем несколько случаев, когда медикамент применяли в реальности, а не просто пользователи интернета написали своё теоретическое мнение, выдавая себя за больных.

После обнаружения у меня столь опасной болезни, как гепатит С, множество было потрачено денег на лечение, либо элементарное поддержание здоровья. Я не готова была потратить еще больше средств, когда мне врач стал предлагать Ледипасвир. Потом вдобавок я еще узнала, что его и достать трудно. Точнее, что много подделок продаётся. Но когда совсем уж прихватило – пришлось соглашаться. Благо, что доктор знал, где продают препарат именно американский – от оригинального производителя «Gilead Sciences». Потрачено было немало потому, как пришлось брать не одну упаковку. Но сейчас состояние улучшилось, хоть еще и не до конца (прошло только 10 месяцев лечения). В целом эффект очевиден.

Наталья Большакова, 45 лет

У меня уже почти с подросткового возраста был обнаружен гепатит С (1 генотипа). Прописали Ледипасвир для комплексного лечения только полгода назад. Разрекламировали препарат, сказал врач, что он инновационный, опробованный уже на миллионах человек больных, и все такое прочее. Когда стала искать информацию о препарате, чуть не запуталась – пишут «Ледипасвир» в заголовке, а картинки с «Харвони» или еще чем-то. Потом только разобралась, что есть аналоги. Одним словом, лечусь сейчас только Харвони. Заказываю постоянно через интернет, приходит посылкой по обыкновенной почте. Эффект заметен – по результатам анализов и по личному самочувствию.

Марианна Светлова, 28 лет



Страдаю печеночным заболеванием уже несколько лет. Гепатит С обнаружился ровно после того, как меня прооперировали после травмы в автокатастрофе. Когда стал разбираться по поводу халатности врачей. Теперь вот приходится покупать дорогущие лекарства, типа Ледипасвира (американского «Харвони»). Пью строго по инструкции, наблюдаются побочные реакции, но в принципе они переносимы. Уже пропил половину курса, и доктора сказали, что динамика терапии положительная, печень начинает восстанавливаться. Одна беда – неудобство заказов, постоянных ожиданий посылок по почте. В аптеке так просто не купишь.

Источник: http://pechenzdrav.ru/gepatit/ledipasvir-sofosbuvir/

Индийский препарат Ledifos с Ледипасвиром и Софосбувиром

Комбинация Ледипасвира и Софосбувира признана наиболее результативной в борьбе с гепатитом С. Многочисленные отзывы российских врачей и результаты клинических исследований подтвердили высокую эффективность средства. Купить препарат по самой доступной цене в России с подробной инструкцией по применению можно на официальном сайте компании-производителя.

Новая эра в лечении гепатита: Софосбувир и Ледипасвир

Ледипасвир и Софосбувир — активные вещества, присутствующие в составе противовирусного препарата Ledifos. Комбинированное средство высокоэффективно в лечении различных геномов хронического вирусного гепатита С. Разработка была представлена в начале 2014 года и является признанным прорывом в сфере современной медицины.

Перейти на сайт поставщика

Средство эффективно для предотвращения распространения вируса в человеческом организме. Происходит это в результате его ослабления и невозможности дальнейшей редупликации. Основные компоненты эффективно выполняют функции блокировки РНК-полимеразы и вирусной белковой молекулы NS5A. Такой лечебный эффект становится существенной поддержкой иммунной системы больного, не способной самостоятельно победить вирус по причине его быстрой мутации

Препарат предназначается для лечения:

  • хронического вирусного гепатита С (генотипы 1 и 4);
  • коинфекции (сочетания гепатита с ВИЧ-инфекцией);
  • цирроза печени.

Ледипасвир и Софусбувир представляют собой очень удачное сочетание, не оставляющее вирусу гепатита никаких шансов на выживание. Именно в угнетении процессов мутирования белков заключается революционно новый принцип их действия.

Средство зарекомендовало себя как надежный способ лечения после малоэффективного применения других препаратов. Результаты исследований подтверждают: гарантия успеха в процессе лечения гепатита С достигает 99%.

Цена и где купить Ледипасвир с Софосбувиром

Дженерик Харвони, производимый в Индии, предлагается российским покупателям под коммерческим названием Ledifos. Стоимость препарата Ледипасвира с Софосбувиром в России доступна не каждому. Многие посредники предлагают купить лекарство по вовсе баснословной цене.



Оптимальным решением станет приобрести средство от гепатита С на официальном сайте. Многочисленные отзывы покупателей подтверждают, что покупка у официального поставщика позволяет получить бесплатную доставку и 100%-ю гарантию качества товара.

Помимо этого, приобретая препарат Софосбувира с Ледипасвиром без посредников и в количестве более одной упаковки, клиент нередко получает дополнительную скидку.

Сколько стоит Софосбувир с Ледипасвиром

Стоимость отдельно взятых компонентов лекарства составляетир., что намного дороже их комбинации. Цена за одну баночку средства Ledifos с 28 таблетками —р. В среднем для прохождения 12-недельного курса лечения понадобится 3 упаковки лекарства, что составит в общей суммер.

  • Москва —р.
  • Санкт-Петербург —р.
  • Красноярск —р.
  • Самара —р.
  • Украина, Киев —грн.
  • Украина, Днепропетровск —грн.
  • Беларусь, Минск — 754 бел. руб.
  • Индия — 380 долл.

Перейти на сайт поставщика



Отзывы врачей о Ледипасвире и Софосбувире

Отзывы врачей о Ледипасвире и Софосбувире подтверждают, что монотерапия одним из этих компонентов не способна оказывать продолжительный лечебный и оздоравливающий эффект.

Моя многолетняя практика убедила в том, что лечение хронического гепатита часто дает непродолжительные результаты: болезнь склонна возвращаться вновь даже спустя годы. Благодаря новейшей разработке препарата Ledifos из Индии вернуть организм в нормальное состояние после многолетней болезни стало более чем возможным.

Среди моих пациентов, не имеющих диагноз «цирроз печени», вирусологический отклик наблюдается в течениенедель. Радует отсутствие описанных в инструкции побочных эффектов. При приеме средства необходимо всегда помнить о риске их развития.

Станислав Игоревич, врач-специалист по вирусным заболеваниям, г. Москва

В процессе лечения комбинацией веществ Ледипасвира и Софосбувира необходимым условием выступает полное соблюдение официальной инструкции, расписанной до мелочей. В определенных ситуациях возможно использование дополнительных лекарств, полностью совместимых с ними. Пациентам с циррозом дополнительно назначаю Рибавирин, что позволяет сделать терапию гепатита С эффективной на 100%.



Марина Павловна, врач-гепатолог (терапевт), г. Киев

Отзывы специалистов позволяют составить самое оптимистичное мнение о гарантированном лечебном воздействии лекарства.

Отзывы пациентов о лечении Ледипасвиром и Софосбувиром

Несмотря на дороговизну, Ледипасвир и Софосбувир пользуются большим спросом в России и уже успели завоевать многочисленные положительные отзывы.

Хроническим гепатитом болел с 23 лет. В дальнейшем к нему присоединился фиброз печени. За эти годы много раз безуспешно пытался вылечить старую болезнь. На одном из Интернет-ресурсов прочитал о препарате нового поколения Ледипасвир и Софосбувир производства Индии.

Стоимость средства оказалась довольно высокой. Посоветовался с лечащим врачом. Он убедил, что препарат оправдывает свою цену. Для прохождения полного курса понадобилось 24 недели. После завершения лечения анализы показали полное отсутствие вируса в крови.



Константин, 34 года, г. Санкт-Петербург

После перенесенного гепатита С печень беспокоила постоянно, лишая возможности жить полноценной жизнью. Специалисты заверили в необходимости приема высокоэффективных препаратов. Между Даклатасвиром и Ledifos сделала выбор в пользу последнего, найдя в сети положительные отзывы от людей.

Средство начало действовать довольно быстро — уже 5 недель спустя наступило ощутимое облегчение, негативного побочного действия не наблюдалось. После полного курса многочисленные обследования подтвердили полное выздоровление.

Ксения, 28 лет, г. Севастополь

Инструкция по применению

В инструкции по применению Ледипасвира и Софосбувира детально оговаривается, как принимать лекарство, приводятся примеры стандартных схем лечения, описываются противопоказания и состав средства. Принцип применения прост и удобен: необходимо ежедневно принимать по 1 таблетке противовирусного средства вместе с пищей. Из-за горького вкуса лекарства его следует проглатывать не разжевывая.



Важно соблюдать режим приема лекарства Ledipasvir и Sofosbuvir в одно и то же время. Пациенту не потребуется ограничивать себя в активности — в ходе лечения можно продолжать заниматься ежедневными делами, работать или посещать учебное заведение.

Перед началом применения препарата Ledifos обязательна консультация квалифицированного специалиста.

Потребуется сдача всех необходимых анализов и проведение некоторых процедур: биохимии, генотипирования вируса, биопсии печени или фиброэластометрии.

Часто в целях нормированного снижения вирусной нагрузки дополнительно назначается Рибавирин. Самостоятельное изменение дозировки категорически запрещено. Курс лечения необходимо осуществлять под медицинским контролем. Срок годности препарата составляет 2 года с даты выпуска. Хранить средство необходимо в сухом месте при комнатной температуре.

Схема лечения

Стандартная длительность лечения Ледипасвира с Софосбувиром составляет 3 месяца. Однако существуют особенности назначения препарата Ledifos при различных стадиях заболевания:

  • впервые заболевшие хроническим гепатитом C пациенты без признаков развития цирроза — 6-12 недель;
  • больные с выявленным циррозом печени, прошедшие в прошлом малоэффективное лечение — 24 недели;
  • пациенты без диагноза «цирроз», ранее получавшие неэффективные препараты — 12 недель;
  • при невысокой вирусной нагрузке и отсутствии фиброза — 8-12 недель.

По сложившейся на сегодня схеме 2/3 всего курса лечения рекомендуется проходить при отсутствии вирусной нагрузки.



Противопоказания

Прием препарата Ledifos в ходе лечения гепатита имеет некоторые противопоказания. Средство запрещено к употреблению:

  • при наличии аллергических реакций на основные компоненты — Софосбувир, Ледипасвир;
  • при возможном наступлении беременности, в период вынашивания плода и во время лактации;
  • в случаях серьезных нарушений функции почек и печени;
  • пациентам, не достигшим 18-летнего возраста.

Побочные эффекты

После приема Ледипасвира и Софосбувира возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • головной и поясничной боли;
  • тошноты, диареи и потери аппетита;
  • бессонницы, чрезмерной утомляемости;
  • сыпи и отечности;
  • одышки и затруднения дыхания;
  • лихорадки.

В случае развития рвоты через 2 часа после проглатывания таблетки потребуется повторить прием лекарства.

К более редким побочным действиям относят сбои сердечного ритма, угнетенность и изменения настроения. При их проявлении необходимо незамедлительно обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Совместимость Софосбувира и Ледипасвира с другими препаратами

Разрешен одновременный прием Ledifos с антиаритмическими препаратами (Дигоксином, Флекаинидом), антикоагулянтами и антитромбоцитарными препаратами (Варфарином, Дабигатраном), бета-блокаторами (бисопрололом, атенололом), с некоторыми иммунодепрессантами (Циклоспорином, Азатиоприном).



В период лечения гепатита С Софосбувиром и Ледипасвиром не рекомендуется использовать препарат параллельно с приемом Эльвитегравира, Эмтрицитабина, Карбамазепина, Фенитоина, травы зверобоя. Лекарство не должно применяться одновременно с другими средствами, имеющими в своем составе аналогичные компоненты. В противном случае сохраняется риск передозировки.

Что входит в состав средства?

Лекарство Ledifos выпускают в виде таблеток продолговатой формы (по 28 шт. в упаковке). Основными действующими веществами выступают Софосбувир (400 мг) и Ледипасвир (90 мг). Для полного курса лечения потребуется насколько упаковок препарата.

В результате правильного применения средства избавиться от болезни удается в самые приемлемые сроки. Входящие в его состав компоненты нового поколения проявляют эффективность в лечении гепатита в 99% случаев.

Их тандем угнетающе воздействует на развитие РНК вируса в человеческом организме, благодаря чему прекращается его дальнейшее размножение.

Большим плюсом является возможность лечения пациентов пожилого возраста, ВИЧ-инфицированных, а также широкий спектр совместимости с другими медикаментами.



Как проверить подлинность лекарства Софосбувир и Ледипасвир

Чтобы отличить подделку от оригинала индийского дженерика, следует внимательно изучить содержимое упаковки Ледипасвир и Софосбувир, а также ее внешний вид. Препарат выпускается в баночках, в которых находятся овальные таблетки оранжево-коричневого цвета с надписью на одной стороне L18, на другой H. Количество таблеток в одной упаковке составляет 28 штук.

Гарантией оригинала станет наличие штрихкода страны-производителя, указания местоположения производства и подробного описания составляющих препарата Ledifos.

Под крышечкой можно обнаружить защитную пленку, а на упаковке с баночкой четко просматривается серийный номер. Помимо этого, продавец товара должен располагать соответствующим сертификатом качества.

Аналоги

Препарат Ledifos представлен следующими аналогами:

А также: МПИ Виропак плюс, Хетерософир плюс, Ledihep, Велпатасвир. Hepcinat-LP Велпатасвир считаются одними из эффективных. Эти препараты содержат в своем составе 400 г Софосбувира и 90 мг Ледипасвира, имеют форму таблеток, покрытых защитной оболочкой. Разница может состоять в стоимости препарата и в обозначении страны-производителя.



Источник: http://atmelook.ru/ledifos-ledipasvir

Схемы лечения гепатита С Ледипасвиром и Софосбувиром

Активные компоненты Софосбувир и Ледипасвир относятся к категории противовирусных лекарственных медикаментов, используемых для комбинированной терапии хронического вирусного гепатита C. Благодаря мощному терапевтическому действию, оба компонента входят в состав как оригинальных комбинированных препаратов, так и дженериков, выпускаемых египетскими и индийскими фармацевтическими компаниями.

Характеристики и состав

Несмотря на то, что комбинация этих активных компонентов выпускается под различными торговыми названиями, дозировка Софосбувира всегда составляет 400 мг, а Ледипасвира 90 мг. Оба лекарственных компонента являются ингибиторами специфических белков NS5B и NS5A. Одна упаковка комбинированного средства, как правило, содержит 28 активных таблеток.

При попадании во внутреннюю среду организма, Софосбувир и Ледипасвир быстро распределяется в печеночной ткани, блокируя синтез репликационных протеаз, которые регулируют процесс распространения вирусных агентов на здоровые клетки печени. Результатом такого двойного медикаментозного удара является стойкий вирусологический ответ и полное выздоровление человека.

Фармацевтические компании, расположенные на территории США, выпускают оригинальный противовирусный медикамент Harvoni, содержащий препарат Ледипасвир и Софосбувир в указанной дозировке. Кроме того, египетские и индийские производители лекарственных средств, занимаются серийным выпуском таких лицензированных дженериков, как Ledifos и Hepcinat LP.



Показания

Комбинированное лечение гепатита С Софосбувиром и Ледипасвиром актуально при терапии генотипа 1b, 1 и 4. Кроме того, эти лекарственные компоненты доказали свою эффективность в отношении тех пациентов, которые были вынуждены отказаться от использования Альфа Пегинтерферона по причине тяжелой непереносимости данного биологического соединения.

Терапия препаратами на основе Софосбувира и Ледипасвира используется для лечения гепатита С 1 генотипа, ассоциированного с ВИЧ-инфекцией.

Противопоказания

Официальная инструкция по применению Ледипасвира и Софосбувира говорит о невозможности использования этих препаратов при наличии таких противопоказаний:

  • наличие индивидуальной гиперчувствительности к одному из компонентов;
  • период лактации и вынашивание ребенка;
  • детский и подростковый возраст 18 лет;
  • заболевания мочевыделительной системы в стадии декомпенсации.

С терапевтической целью допустимо использовать только один комбинированный лекарственный препарат, в состав которого входит Софосбувир и Ледипасвир. Одновременное использование нескольких наименований приведет к развитию передозировки и побочных эффектов.

Побочные реакции

Частота возникновения побочных реакций на фоне приема данных медикаментов составляет не более 35%. Если человек оказался в данной категории пациентов, то он может столкнуться с такими явлениями:


  • расстройства стула (диарея);
  • повышенная утомляемость, слабость и общее недомогание;
  • нарушение сна;
  • тошнота и рвота;
  • головная боль и головокружение.

Каждая негативная реакция, спровоцированная приёмом Софосбувира и Ледипасвира, не несет в себе угрозу для здоровья человека. При соблюдении назначенной дозировки, побочные эффекты проходят самостоятельно через несколько дней.

Инструкция по применению

Комбинацию лекарственных компонентов Софосбувира и Ледипасвира, рекомендовано принимать внутрь, запивая большим количеством воды. Для обеспечения равномерного распределения действующих компонентов в организме, принимать Ледипасвир и Софосбувир, рекомендовано в одно и то же время. Рекомендуемая терапевтическая дозировка составляет 1 таблетка 1 раз в сутки. Снижение указанной дозировки приведет к неэффективности проводимой терапии, а её увеличение может послужить причиной возникновения общей интоксикации организма.

В зависимости от генотипа возбудителя вирусного гепатита C, а также от наличия сопутствующих заболеваний, выделяют такие схемы лечения комбинацией Ледипасвира и Софосбувира.

Источник: http://ogepatite.ru/c/ledipasvir-i-sofosbuvir-instruktsiya.html

Ледипасвир-Софосбувир, инструкция по применению

Класс:

комбинированный, противовирусный препарат прямого действия из группы NS5A, NS5B ингибиторов для лечения гепатита C.

Оригинальный препарат:

HARVONI®, производитель: GILEAD (США)



Дженерики:

  • LEDIFOS производитель: HETERO (Индия)
  • HEPCINAT LP, производитель: NATDAC (Индия)
  • LEDIHEP, производитель: ZYDUS (Индия)
  • VIRPAS, производитель: STRIDES (Индия)
  • MYHEP ELVIR, производитель: MYLAN (Индия)
  • CIMIVIR L, производитель: DIOCON (Индия)
  • RESOF L, производитель: DR REDDY’S(Индия)
  • SOFOCURE L, производитель: MCURE (Индия)
  • SOFOCRUZ LP, производитель: TORRENT (Индия)

Механизм действия

Комбинированный препарат: Ледипасвир — ингибитор NS5A + Софосбувир — ингибитор HCV-нуклеотидного аналога NS5B.

Действует путем прямого вмешательства в репликацию вируса.

Фармакокинетика

Абсорбция:

  • от 4 до 4,5 часов (ледипасвир);
  • 0,8 до 1 час (софосбувир);
  • От 3,5 до 4 часов (GSметаболит софосбувира).

Влияние приема пищи на концентрацию:

Метаболизм:

Софосбувир: Печень, экстенсивная

Метаболиты софосбувиа: GSактивный; GSосновной неактивный



Ледипасвир: отсутствие заместительного метаболизма.

Субстраты P-gp: Ледипасвир и Софосбувир.

Экскреция:

Софосбувир: 80% с калом, 14% с мочой, 2,5% через легкие.

Ледипасвир: первично с желчью, 70% выводиться из организма без изменений.

Период полувыведения

GS: (первичный метаболизм) 27 часов.

ДОЗИРОВКА У ВЗРОСЛЫХ

Стандартным является прием одной таблетки препарата раз в сутки, при сочетании гепатита С с ВИЧ, схема может быть изменена, хотя в большинстве случаев это не имеет решающего значения. Препарат часто используется совестно с Рибавирином.

Далее указаны рекомендованные схемы в зависимости от конкретной клинической ситуации.

Хронический Гепатит C,генотип 1 с декомпенсированным цирроз печени (ст. В или С, соответственно шкале Child-Pugh) с или без сопутствующей ВИЧ-инфекцией.
Хронический Гепатит C, генотип 1, после трансплантации печени или цирроз печения (ст. A, соответственно шкале Child-Pugh).

• Вес пациента менее 75 кг: Ледипасвир-Софосбувир (90 мг/400 мг), таблетка раз в день курс длительностью 12 недель. Плюс Рибавирин 600 мг в день после еды, титрование до 1000 мг/день в 2 приема; При непереносимости дозу Рибавирина снижают, важен контроль уровня гемоглобина.

• Вес пациента 75 кг и выше: Ледипасвир-Софосбувир (90 мг/400 мг), таблетка раз в день, курс длительностью 12 недель. Плюс Рибавирин 600 мг в день, титрование до 1200 мг/день в 2 приема; При непереносимости дозу Рибавирина снижают, важен контроль уровня гемоглобина.

Хронический Гепатит C, генотип 1 с компенсированным циррозом печени (ст. A, соответственно шкале Child-Pugh) и неудачной попыткой лечения «пегинтерферон-альфа+ рибавирин» в прошлом.

• Ледипасвир-Софосбувир (90 мг/400 мг) раз в день, курс длительностью 24 недели.

Альтернативная схема с Рибавирином:

• Вес пациента менее 75 кг: Ледипасвир-Софосбувир (90 мг/400 мг) таблетка раз в день курс длительностью 12 недель. Плюс рибавирин 600 мг в день после еды, титрование до 1000 мг/день в 2 приема; При непереносимости дозу Рибавирина снижают, под контролем гемоглобина.

• Вес пациента 75 кг и выше: Ледипасвир-Софосбувир (90 мг/400 мг) таблетка раз в день курс длительностью 12 недель. Плюс Рибавирин 600 мг в день, титрование до 1200 мг/день в 2 приема; При непереносимости, дозу Рибавирина снижают, под контролем гемоглобина.

Хронический Гепатит C, генотип 1, без цирроза печени и неудачной попыткой лечения «пегинтерферон-альфа+рибавирин» в прошлом.

• Ледипасвир-Софосбувир (90 мг/400 мг) раз в день, курс длительностью 24 недели.

Хронический Гепатит C, генотип 1, без цирроза печени при условии что лечение ранее не проводилось.

• Ледипасвир-Софосбувир (90 мг/400 мг) таблетка раз в день курс длительностью 12 недель. Длительность курса может быть сокращена до 8 недель у пациентов без сопутствующего цирроза, при условии, что уровень РНК HCV на момент начала лечения составлял менее 6 миллионов МО/мл.

Хронический Гепатит C, генотип 4, после трансплантации печени, без цирроза или с компенсированным циррозом (ст. A, соответственно шкале Child-Pugh).

• Вес пациента менее 75 кг: Ледипасвир-Софосбувир (90 мг/400 мг) таблетка раз в день курс длительностью 12 недель в сочетании с Рибавирином 600 мг в день после еды, титрование до 1000 мг/день в 2 приема; При непереносимости, дозу Рибавирина снижают.

• Вес пациента 75 кг и выше: Ледипасвир-Софосбувир (90 мг/400 мг) таблетка раз в день курс длительнотстью 12 недель в сочетании с 600 мг в день, титрование до 1200 мг/день в 2 приема; При непереносимости дозу Рибавирина снижают.

Хронический Гепатит C, генотип 4, без цирроза или с компенсированным циррозом печени (Ст. A, соответственно шкале Child-Pugh).

• Ледипасвир-Софосбувир (90 мг/400 мг) раз в день, курс длительнотстью 24 недели.

Хронический Гепатит C, генотип 5, без цирроза или с компенсированным циррозом печени (Ст. A, соответственно шкале Child-Pugh).

• Ледипасвир-Софосбувир (90 мг/400 мг) раз в день, курс длительностью 24 недели.

Хронический Гепатит C, генотип 6, без цирроза или с компенсированным циррозом печени (Ст. A, соответственно шкале Child-Pugh).
• Ледипасвир-Софосбувир (90 мг/400 мг) раз в день, курс длительностью 24 недели.

Корректировка дозы

• Почечная недостаточность, умеренной и легкой степени: нет необходимости в изменении дозы.

• Тяжелая почечная недостаточность (с GFR менее 30 мл/мин/1,73 м2) или пациенты на гемодиализе: Эффективность и безопасность у конкретно, данной группы больных не исследовалась.

• Печеночная недостаточность (ст. A, B и C, соответственно шкале Child-Pugh ): нет необходимости в коррекции дозы.

• Гериатрические пациенты: нет необходимости в изменении дозы

Противопоказания

Специфические противопоказания не выявлены.

Меры предосторожности

Реактивация вируса гепатита В. Перед началом лечения у всех пациентов дополнительно должна быть исключена конфекция с вирусом гепатита В! Зафиксированы случаи реактивации гепатита В при использовании схемы Ледипасвир-Софосбувир у лиц не получавших соответствующего лечения против вируса гепатита В. В некоторых случаях, болезнь приобретала фульминатное (молниеносное) течение, приведшее к острой печеночной недостаточности и смерти.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: имеются отчеты о брадикардии и фатальной остановке сердца при одновременном применении Амиодарона, в некоторых случаях требовалась имплантация кардиостимулятора. Повышенный риск брадикардии во время одновременного использования амиодарона и бета-блокаторов. Рекомендованный мониторинг.

Лекарственное взаимодействие: не рекомендуется применять Ледипасвир-Софосбувир одновременно с: амиодароном, карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, окскарбазепином, рифабутином, рифампином, рифапентином, индукторами Р-гликопротеина, розувастатином, симепревиром, другими продуктами, содержащими софосвир, зверобой или типранавир/ритонавир.

Следует избегать одновременного использования других противовирусных препаратов: Эливитегравир / Кобицистат / Эмтрицитабин / Тенофовир. А также схем лечения тенофовиром дизопроксила фумарата и ингибиторов протеазы ВИЧ / ритонавиром или кобицистат.

Использование при беременности

Фетальный риск нельзя исключить.

Использование при лактации

Младенческий риск нельзя исключить.

Взаимосвязь с другими лекарствами (использование не желательно)

• Aluminum Carbonate, Basic (теоретически)

• Aluminum Hydroxide (теоретически)

• Aluminum Phosphate (теоретически)

• Calcium Carbonate (теоретически)

• Dihydroxyaluminum Aminoacetate (теоретически)

• Dihydroxyaluminum Sodium Carbonate (теоретически)

• Magnesium Carbonate (теоретически)

• Magnesium Hydroxide (теоретически)

• Magnesium Oxide (теоретически)

• Magnesium Trisilicate (теоретически)

• Sodium Bicarbonate (теоретически)

• St John’s Wort (теоретически)

• Tenofovir Disoproxil Fumarate (теоретически)

Побочные эффекты

  • Астения (генотип 4, 5 или 6 хронических гепатитов C — 18%, хронический гепатит C генотипа 1 и компенсированный цирроз печени — от 31% — до 36%);
  • Головная боль (от 11% до 29%);
  • Утомляемость (от 4% до 18%).
  • Печеночная недостаточность;
  • Реактивация вирусного гепатита гепатита В.
  • Суицидальное поведение (менее 1%);
  • Суицидальные мысли (менее 1%)

Как принимать

  • Не зависимо от приема пищи.
  • Между приемом препарата и антацидов должно пройти мне менее 4 часов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Передозировка встречается редко.

Данные о передозировки ограничены. Предположительно, признаками и симптомами острой передозировки будут симптомы схожие с побочными эффектами.

Источник: http://hepatolog.info/ledipasvir-sofosbuvir-instrukciya-po-primeneniyu/

LediHep: Ledipasvir 90 мг + Sofosbuvir 400 мг (28таб.)

производитель Hetero Drugs Ltd, India

Рекомендованная розничная стоимость:руб.

Курс лечения может продолжаться от 12 до 24 недель и устанавливается лечащим врачом, в зависимости от особенностей протекания заболевания у пациента.

Лекарство лучше принимать во время еды, запивая обильным количеством воды. Принимайте препарат ежедневно, в одно и то же время.

  • о беременности, планировании зачатия или кормлении грудью;
  • о приеме рецептурных или безрецептурных препаратов (включая травяные сборы и пищевые добавки);
  • об аллергических реакциях на медицинские препараты, пищевые продукты или другие вещества в прошлом;
  • о наличии нарушений работы почек или печени

Антидота к лекарству не существует, устранение побочных действий медицинским персоналом проводится симптоматически.

Начав терапию Ледипасвиром, внимательно следите за своим самочувствием. Докладывайте лечащему врачу о малейших отклонениях от нормы или побочных проявлениях.

  • Симепревир может повысить риск развития побочных эффектов, связанных с приемом ледипасвира и софосбувира.
  • Карбамазепин, окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифабутин, рифампин, рифапентин, зверобой или типранавир могут понизить эффективность ледипасвира и софосбувира.
  • Прием ледипасвира и софосбувира может повысить риск развития побочных эффектов, связанных с приемом дигоксина или росувастатина.

Женщины репродуктивного возраста должны принимать препарат с осторожностью, потому что на данный момент влияние Ледипасвира на репродуктивные функции точно не установлено.

Ледипасвир нужно использовать с осторожностью, если у больного диагностирован цирроз печени.

Источник: http://mygepatit.com/ledipasvir

Эффективный препарат Софосбувир Ледипасвир

Софосбувир Ледипасвир — это препарат последнего поколения, назначаемый для терапии гепатита С. Это распространенное заболевание, трудно поддающееся лечению, и в случае отсутствия последнего может привести к летальному исходу. Предлагается рассмотреть случаи применения Ледипасвира, его действие на организм, возможные побочные явления и противопоказания к приему.

Лечение гепатита С должно проводиться очень эффективно, иначе необратимые изменения в печени будут крайне опасными для человека. Распространенная на сегодня схема терапии с применением препаратов интерферона, как правило, не приносит положительных результатов. Современное лекарство Ледипасвир воздействует на развитие вируса гепатита С, обеспечивая необходимые результаты.

Единственный недостаток препарата — это его высокая цена. Дженерики, которые производит, например, Индия, имеют более низкую стоимость. Они изготавливаются отдельными компаниями по лицензии фирмы — разработчика.

Каков же механизм действия препарата? Революционное новшество его в том, что он способствует ингибированию репликации белков неструктурного типа. Это значит, что он влияет на угнетение процессов мутирования белков, имеющих те или иные антигенные свойства. Иммунная система зараженного человека не может самостоятельно побороть их, потому что пока вырабатываются одни антитела, появляются другие антигены. Ледипасвир как раз блокирует процессы репликации чужеродных белков и тем самым не допускает дальнейшее размножение вируса гепатита типа С.

Однако препарат не может выступать как самостоятельное лечебное начало. Вот почему его надо комбинировать с другими антивирусными средствами. Наиболее приемлемой и в то же время эффективной комбинацией является Ледиспавир и Софосбувир. В состав каждой таблетки входит 0,4 г Софосбувира и 0,09 г Ледипасвира.

Препарат способствует уничтожению вируса гепатита С. Применение лекарства в пределах установленных доз не влечет за собой изменений показателей электрокардиограммы. Исследования показывают, что максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдалась через час после перорального приема. Прием пищи средней калорийности не влияет на степень всасывания лекарства. По данным клинических наблюдений, его можно употреблять, независимо от еды.

Степень связывания с протеинами плазмы — в среднем 65%. Возраст не влияет на скорость всасывания и усвоения такого препарата. Цирроз печени не оказывает значимого эффекта на действие и обмен лекарства.

Инструкция по применению этого лекарства гласит, что он назначается исключительно врачом. Ни в коем случае недопустимы случаи самолечения, если у пациента имеется данное заболевание, и он владеет информацией о таком препарате и способах его приобретения от каких-либо знакомых. Назначение лекарства возможно только при условии, что пациент прошел полную диагностику и сделал все необходимые анализы. Вот перечень необходимых исследований:

  1. 1. Исследование тканей печени. Альтернативой этой процедуре может быть фибротест.
  2. 2. Исследования крови — общее, биохимическое. Крайне важно пройти и подробный анализ крови.
  3. 3. Анализ на генотип вируса (обязательно!).
  4. 4. Анализ на уровень вирусной нагрузки на организм. В дальнейшем показатели этого анализа будут использоваться для изучения эффективности терапии с помощью Ледипасвира.
  5. 5. Обязательно надо сделать анализ крови на наличие онкомаркеров.
  6. 6. Исследование уровня гормонов.
  7. 7. Серологические анализы.
  8. 8. УЗИ абдоминальных органов. Обязательна также и консультация глазного врача и гепатолога.
  9. 9. МРТ.

Сочетание Ледипасвира и Софосбувира назначается в таких случаях:

  • наличие у человека вируса гепатита С;
  • наличие 4-6 генотипов такого вируса (если это подтверждают последующие анализы);
  • большая вирусная нагрузка;
  • наличие 1-4 генотипов вируса гепатита в сочетании с ВИЧ;
  • возраст человека старше 18 лет (на данное время нет результатов клинических данных применения такого лекарства у более младших пациентов).

В то же время это лекарство имеет и противопоказания:

  • наличие 2 или больше типов вирусов (коинфекция);
  • коинфекция вирусом иммунодефицита (кроме случаев, когда в организме человека имеются 1-4 генотипы);
  • непереносимость лекарства;
  • нарушения функций головного мозга (энцефалопатия);
  • водянка брюшной полости (такое состояние развивается главным образом при циррозе печени);
  • беременность (на данный момент нет клинических данных использования такого препарата у женщин, ожидающих ребенка);
  • кормление грудью.

Существуют некоторые ограничения применения данного препарата. Так, он не назначается в случаях, если пациент принимает Эмтрицитабин, Тенофовир и Эльвитегравир. Эффективность терапии ухудшается и при приеме пациентом таких лекарств, как Типранавир, Фенитоин, Розувастатин и препаратов зверобоя. Все они ухудшают усвоение препарата.

В период применения лекарства надо избегать зачатия. Это означает, что пациенты, принимающие Ледипасвир, должны пользоваться качественными и эффективными контрацептивами. При лактации женщине надо полностью отказаться от кормления грудью, если необходимо принимать Ледипасвир.

В случае недостаточности печени или почек от такого лекарства не отказываются, а проводят лечение только под контролем специалиста. Во время лечения пациентов, находящихся на гемодиализе, нужно особо тщательно следить за показателями крови. Возможно повышение уровня креатинина. Очень осторожно принимается препарат пациентами с нарушениями работы сердечно-сосудистой системы. У них возможны обмороки, судороги.

У таких пациентов возможно замедление сердечной деятельности. В особо тяжелых случаях возможна полная остановка сердца. Обычно брадикардия наблюдалась в течение первых суток после начала приема такого лекарства.

Все пациенты, принимающие бета-блокаторы, находятся в группе повышенного риска возникновения брадикардии. В таком случае рекомендуется откорректировать дозировку препаратов, применяемых для лечения болезней сердца. В первые 2 суток от начала лечения необходимо проводить кардиомониторинг (в условиях клиники).

При появлении симптомов брадикардии необходимо срочно обратиться в лечебное учреждение. Это, в частности, такие признаки:

  • предобморочное состояние;
  • головокружение;
  • нарушение ориентирования в пространстве;
  • слабость;
  • ощущение переутомления;
  • боль в грудной клетке;
  • одышка.

Схема назначения препарата устанавливается только врачом. Таблетки принимаются вне зависимости от приема еды. Однако его не стоит принимать натощак. Длительность приема такого препарата определяется лечащим врачом. Но надо иметь в виду, что она не может быть меньше 12 недель. При необходимости срок лечения еще больше увеличивается. Если после 8 недель лечения нет видимых результатов, то прием такого препарата надо отменить.

Ледипасвир вместе с Софосбувиром применяется для пациентов, у которых есть 1 генотип. Такая же схема назначения показана и тем, кто принимает препарат впервые. Не надо принимать другие дополнительные антивирусные препараты и тем пациентам, у которых нет признаков цирроза, и восстановительная способность их печени сохранена.

Все пациенты, имеющие 4 генотип вируса, должны дополнительно получать Рибавирин. Препарат назначается лицам с его хорошей переносимостью. Всем пациентам необходимо тщательно следить за тем, чтобы дозировка лекарственного средства была всегда одинаковой, даже если наблюдаются побочные эффекты. Желательно принимать лекарство в одно и то же время. Таблетка проглатывается только целиком, запивается достаточным количеством воды. Запрещается разжевывание таблетки.

После начала приема такого препарата происходит адаптация организма к лекарству. Этот процесс может сопровождаться приступами тошноты и рвоты. Однако такие симптомы не являются показателем для того, чтобы отменять терапию. Пациентам надо быть очень внимательными к своему здоровью и вовремя предупреждать врача обо всех побочных явлениях, особенно тех, которые не указаны в инструкции. Иногда во время лечения может ухудшаться зрение. Наблюдаются другие явления:

  • нечеткость предметов;
  • слабость в мышцах;
  • нарушение координации движений;
  • ухудшение внимания и памяти.

На время лечения пациентам надо отказаться от всех видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и реакции. Если у пациента нет явлений почечной недостаточности, то корректировать дозу обычно не нужно.

При условии, что пациент будет тщательно соблюдать все указания врача и проявлять осторожность, результаты терапии удовлетворительны. Необходимо проходить весь курс лечения таким препаратом, даже если имеются побочные явления, или состояние пациента заметно улучшилось.

Необходимо обратить внимание на то, что только лечащий врач вправе назначить Ледипасвир с Софосбувиром. Ни один пациент не может назначать себе такое лекарство самостоятельно, поскольку существуют формы заболевания, при которых он будет бесполезным. При покупке лекарства необходимо остерегаться подделок, особенно, если в аптеке есть дженерики: часто они могут быть неэффективными.

Как вылечиться от гепатита C с 97%-ной вероятностью?

Сегодня препараты нового поколения Софосбувир и Даклатасвир способны с% вероятностью навсегда излечить вас от гепатита C. Новейшие лекарства можно приобрести в России у официального представителя индийского фармгиганта Zydus Heptiza. Заказанные препараты доставляются курьером в течение 4 дней, оплата после получения. Получить бесплатную консультацию по применению современных препаратов, а также узнать о способах приобретения вы можете на официальном сайте поставщика Zydus в России. Узнать подробнее >>

Источник: http://zdorpechen.ru/disease/hepatitis/sofosbuvir-ledipasvir

Инструкция по применению Софосбувир + Ледипасвир (Hepcinat LP, Heterosofir Plus, MPI VIROPACK PLUS)

В этой статье вы можете ознакомиться с переводом инструкции препарата Харвони, который содержит софосбувир 400 мг и ледипасвир 90 мг. Эта инструкция актуальна для аналогов Харвони (Harvoni), таких как MPIVIROPACK PLUS (МПИ Виропак плюс), Heterosofir plus (Хетерософир плюс), Hepcinat LP (Гепцинат ЛП).

— комбинированный препарат с установленной дозой в таблетках, содержащий ледипасвир — ингибитор (блокатор) NS5A вируса гепатита C и софосбувир, — нуклеотидный аналог, ингибитор полимеразы NS5B вируса гепатита С.

Каждая таблетка содержит 90мг ледипасвира и 400 мг софосбувира.

Вспомогательные вещества: коллоидный диоксид кремния, коповидон, кроскамеллоза натрия, моногидрат лактозы, стеарат магния, и микроскопические частицы целлюлозы. Таблетки выпускаются в твердой форме, покрытые оболочкой, содержат следующие неактивные вещества: оксид железа (желтый), полиэтиленгликоль, поливинилалкоголь, тальк, диоксид титана.

Молекулярная формула: C49H54F2N8O6. Молекулярный вес: 889.00.

Harvoni (Харвони) — комбинированный препарат с установленной дозой ледипасвира и софосбувира, противовирусное средство прямого действия против вируса гепатита С.

Ледипасвир в дозировке 120 мг/ 2 раза в день (в 2,67 раз больше максимальной рекомендуемой дозы)) и софосбувир 400 мг (максимально рекомендованная доза) и 1200 мг (в три раза больше максимальной рекомендуемой дозы) не вызывает удлинения интервала QTс согласно проведенным клиническим испытаниям.

Исследование фармакокинетических свойств ледипасвира, софосбувира и основного циркулирующего метаболита GSпроводилось на группе взрослых здоровых добровольцев и на группе добровольцев с хроническим гепатитом С. При пероральном приеме, наибольшая средняя концентрация ледипасвира достигалась в течение 4-4,5 часов после приема препарата. Софосбувир быстро абсорбировался, и максимальная срединная концентрация в плазме крови наблюдалась через -0,8 — 1 час после приема. Средняя концентрация GSв плазме достигалась в течение 3,5-4 часов после приема препарата.

Взаимодействие с пищей

Прием натощак однократной дозы ледипасвира и софосбувира с умеренно калорийной (-600 калорий, 25% — 30% жира) или высококалорийной (-1000 калорий, 50% жира) пищей повышал AUC^ софосбувира в 2 раза, но не оказывал существенного влияния на значение C^ софосбувира. Доза GSи ледипасвира оставалась неизменной в присутствии пищи любого вида. Степень отклика на Этапе 3 испытания была одинаковой у пациентов инфицированных вирусом гепатита С, принимавших препарат с пищей и без пищи.

Harvoni ( Х арвони) могут приниматься независимо от приема пищи.

Ледипасвир>99.8% связывается с белком плазмы крови. После однократного приема 90 мг 14C-ледиспавира здоровым добровольцем, отношение значений 14C-радиоактивности крови и плазмы составляло 0,51 к 0,66.

Софосбувир связывается с белком плазмы крови примерно на 61-65%, связывание происходит независимо от концентрации препарата при значении от 1 мкг/мл до 20 мкг/мл. СвязываниеGSс белками плазмы человека было минимальным. После однократного приема 400 мг 14C-софосбувира у здоровых добровольцев, отношение значений 14С-радиоактивности плазмы и крови составляло приблизительно 0,7.

In vitro, различимого метаболизма ледипасвира по CYP1A2, CY- P2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4 человека не наблюдалось. Доказательств замедления окислительного метаболизма не обнаружено.

Пациенты детского возраста

Изучение фармакокинетики ледипасвира или софосбувира у пациентов детского возраста не проводилось.

Пациенты пожилого возраста:

Популяционный анализ фармакокинетики у пациентов, инфицированных вирусом гепатита С, продемонстрировал, что в исследуемой возрастной группе (от 18 до 80 лет), возраст не оказывал клинически значимого эффекта на ледипасвир, софосбувир и GS.

Пациенты с нарушением функций печени

На основании популяционного анализа фармакокинетики у пациентов, инфицированных гепатитом С, выявлено, что цирроз печени цирроз не оказывал клинически значимого эффекта на эффект ледипасвира, софосбувира и GS.

Ледипасвир является ингибитором белка NS5A вируса гепатита С, необходимого для репликации вируса. Выбор резистентности в клеточной культуре и исследования перекрестной резистентности демонстрируют направленность действия ледипасвира на NS5A.

Софосбувир является ингибитором РНК-зависимой полимеразы вируса гепатита С NS5B, необходимой для репликации вируса. Софосбувир – нуклеотидный препарат, образующий в процессе внутриклеточного метаболизма фармакологически активный трифосфат (GS), аналог уридина, который встраивается в РНК вируса гепатита С с помощью полимеразы NS5B и действует как терминатор цепи. В биохимическом анализе GSингибировал активность полимеразы рекомбинантного белка NS5B вируса гепатита С генотипов 1b, 2a, 3a и 4a со значениями IC50 в диапазоне от 0,7 до 2,6 пм. GSне является ингибитором ДНК- и РНК-полимераз человека и митохондриальной РНК-полимеразы.

В анализе репликонов вируса гепатита С значения EC ледипасвира против полноразмерных репликонов генотипов 1а и 1b составляли 0,031 нм и 0,004 нм, соответственно. Среднее значение EC50 ледипасвира против химерных репликонов, кодирующих последовательности NS5B у клинических изолятов, составляло 0,018 нмоль для генотипа 1a (в диапазоне от 0,009 до 0,085 нмоль: N=30) и 0,006 нмоль для генотипа 1b (в диапазоне от 0,004 до 0,007 нмоль; N=3).

Ледипасвир обладает меньшей противовирусной активностью в сравнении с генотипом 1 относительно генотипов 4a, 5a и 6a с концентрацией в 0,39 мкм, 0,15 мкм и 1,1 мкм соответственно. Ледипасвир обладал менее выраженным противовирусным эффектом в отношении к генотипам 2a, 2b, 3a и 6e, причем значения EC50 составлялонм,нм, 168 нм и 264 нм.

Согласно анализу репликонов вируса гепатита C, концентрация софосбувира, вызывающая подавление вирусной репликации клинических и лабораторных штаммов против полноразмерных репликонов от генотипа 1a и 1b, 3a и 4a и химерных репликонов 1 b, кодирующих NS5B генотипов 2b, 5a или 6a варьировалась в диапазоне от 0,014 до 0,11 мкм. Среднее значение EC50 против химерных репликонов, кодирующих последовательности NS5B у клинических изолятов, составляло 0,062 мкм для генотипа 1a (диапазон 0,029-0,128 мкм; N=67), 0,102 мкм для генотипа 1b (диапазон 0,045 – 170 мкм; N=106). В анализах на вирусную инфекцию значение EC50софосбувира против генотипов 1a и 2a составляли 0,03 и 0,02 мкм соответственно. Присутствие 40% сыворотки человека не оказало влияния на действие софосбувира против гепатита C. Оценка применения софосбувира в комбинации с интерфероном альфа или рибавирином не продемонстрировали антагонистического эффекта в отношении снижения РНК вируса гепатита C в клетках репликона.

Резистентность в клеточной культуре

Репликоны вируса гепатита C с пониженной восприимчивостью к ледипасвиру были селектированы в клеточной культуре для генотипов 1a и 1b. Пониженная восприимчивость к ледипасвиру наблюдалась при первичной замене NS5A аминокислотами Y93H у генотипов 1a и 1b. Кроме того, Q30E-замена образовалась в репликонах генотипа 1a. Направленный мутагенез Y93H в обоих генотипах 1a и 1b, также как и Q30E-замена в генотипе 1a, показал высокий уровень пониженной восприимчивости к ледипасвиру (кратность измерения концентрации, вызывающей 50% подавление вирусной репликации клинических и лабораторных штаммов выше, чем 1000-кратное).

Репликоны вируса гепатита C с пониженной восприимчивостью к софосбувиру были селектированы в клеточной культуре для многих генотипов, включая 1 b, 2a, 2b, 3a, 4a, 5a и 6a. Пониженная восприимчивость к софосбувиру была связана с первичной заменой S282T вNS5B у репликоноввсех исследуемых генотипов. Направленный мутагенез S282T в репликонах 8 генотипов приводил к снижению к софосбувиру в 2-18 раз.

Ледипасвир был полностью активен в отношении вызванной резистентностью к софосбувиру заменой S282T в NS5B, а все обусловленные действием ледипасвира замены в NS5A были в полной мере восприимчивы к софосбувиру. Оба компонента были полностью активны в отношении замен, вызванных резистентностью к другим классам противовирусных средств прямого действия с различными механизмами действия, таким как ненуклеозидные ингибиторы NS5B и ингибиторы протеазы NS3. Замены NS5A, обеспечивающие резистентность к ледипасвиру, могут уменьшить противовирусный эффект других ингибиторов NS5A. Эффективность у пациентов, ранее не демонстрировавших отклика на лечение другими лекарственными средствами, включающими ингибитор NS5A, не установлена.

Показания к применению

Harvoni ( Х арвони) показан для лечения хронического гепатита С (ХГС) у взрослых пациентов с генотипом 1.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая дозировка (взрослые)

Рекомендуемая доза Harvoni ( Х арвони) – перорально 1 таблетка 1 раз в день вне зависимости от приема пищи.

Продолжительность курса лечения

На степень риска рецидива оказывают влияние исходные факторы вируса и хозяина, а также различия в продолжительности лечения определенных подгрупп.

В Таблице 1 ниже представлены рекомендации по продолжительности приема Harvoni ( Х арвони) принимавшими и не принимавшими препарат, страдающими и не страдающими циррозом пациентами

Табл.1 Рекомендованная длительность приема препарата Harvoni ( Х арвони) пациентам с ХГС генотип 1

Источник: http://sof-dak.ru/posts/